黄逸敏袁欢陈萍王涛彭光天吴爱芝?

广州中医药大学中药学院

前言广东紫珠(CallicarpakwangtungensisChun.)为马鞭草科紫珠属(CallicarpaL.)落叶灌木，是该属代表性药物植物，为岭南地区常用药材，主要分布在广东、广西、江西和湖南等地。该品种药材收录于版《中国药典》一部，具有收敛止血，散瘀，清热解毒等功效，常用于治疗衄血、咯血、吐血、便血、崩漏，外伤出血、肺热咳嗽、咽喉肿痛和热毒疮疡等，是“抗宫炎”系列中成药的主要原料药材。此外，广东紫珠在长江以南地区还可用于日常茶饮。本课题组成员近几年来对紫珠属植物枇杷叶紫珠(C.kochiana)、全缘叶紫珠(C.integerrima)、裸花紫珠(C.nudiflora)、长柄紫珠(C.longipes)和广东紫珠(C.kwangtungensis)的化学成分进行了较为系统地研究，发现萜类成分在该属植物中广泛存在，为该属植物中低极性部位的主要化学成分类型。经笔者系统查阅文献整理发现紫珠属植物中已报道的萜类成分有种，其中三萜37种，二萜84种，倍半萜10种。

一氧化氮(NO)是由L-精氨酸在一氧化氮合酶(NOS)家族的作用下合成的一种自由基，在许多不同的生化过程中作为细胞信号分子发挥作用。近年来，越来越多的研究表明NO是炎症反应的关键标志物，在各种炎症疾病的发生发展过程中发挥关键作用，抑制过多NO的生成已成为治疗炎症性疾病的有效策略。现代药理研究表明，萜类化合物具有良好的抗炎生物活性。为了丰富广东紫珠中萜类成分的化学结构类型并为其后续药理活性研究奠定丰富的物质基础，本文将运用多种色谱方法对广东紫珠甲醇提取物中低极性部位的萜类化合物进行成分分离和结构鉴定。为了明确这些萜类成分的抗炎作用，将采用LPS诱导RAW.7小鼠巨噬细胞建立体外炎症模型，运用Griess法评价广东紫珠中萜类成分的抗炎效果，初步分析萜类化合物结构对抗炎活性的影响。

代表性结果

讨论与结论本实验从广东紫珠地上部分的甲醇提取物中低极性部位中分离鉴定了11个萜类化合物，其中三萜类成分9个，倍半萜类成分2个。其中，化合物1、2和10为羽扇豆烷型，化合物6和9为齐墩果烷型，化合物3~5和11为乌苏烷型，化合物7为倍半萜内酯类，化合物8为降倍半萜类。本文首次从马鞭草科紫珠属植物分离得到E环开裂的三萜类化合物swinhoeicacid，查阅文献发现其研究报道较少，分布在蔷薇科的悬钩子属、蔷薇属、无尾果属和委陵菜属植物中，广东紫珠中该化合物的首次发现对于从化学结构分类学角度探讨植物的归属具有重要的指导意义。在化学成分分离的基础上，采用LPS诱导的RAW.7小鼠巨噬细胞建立体外炎症模型对11个萜类化合物进行抗炎活性测试。细胞增殖实验结果表明：在12.5~50μｍol/L范围内，化合物2和10对细胞增殖有显著抑制作用，其余萜类化合物对细胞增殖无明显抑制作用。随后选取化合物1、3~9和11进行抗炎活性测试，结果表明化合物3和9具有显著的抗炎活性，三萜类化合物3位羟基取代和28位羧基取代是化合物发挥抗炎活性的关键因素。研究结果为广东紫珠萜类成分抗炎机制的深入探讨提供了思路，并为广东紫珠在抗炎方面的临床应用提供了实验依据。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》年第1期，欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。引用格式：黄逸敏,袁欢,陈萍,等.广东紫珠中的萜类化合物及其抗炎活性[J].天然产物研究与开发,,34:50-56.HuangYM,YuanH,ChenP,etal.TerpenoidsfromCallicarpakwangtungensisandtheiranti-inflammatoryactivity[J].NatProdResDev,,34:50-56.

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